靶向治療是針對(duì)腫瘤發(fā)生的位點(diǎn)，采用能夠與該位點(diǎn)特定結(jié)核的藥物，準(zhǔn)確而定向的攻擊腫瘤細(xì)胞。靶向治療對(duì)于直腸癌患者的治療十分關(guān)鍵，可以有效延長患者的生存期，提高直腸癌患者的生存質(zhì)量。那么，國內(nèi)外治療直腸癌的靶向治療藥物有哪些呢?

直腸癌靶向治療藥物：貝伐單抗(Avastin)

貝伐單抗是一種抗血管生成的靶向藥物，貝伐單抗和血管內(nèi)皮生長因子結(jié)合，阻礙血管的生長，并且抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移。貝伐單抗適用于大腸癌的治療，和化療聯(lián)合應(yīng)用于大腸癌的患者。

自2004年初次獲批上市以來，貝伐單抗已先后在美國、歐洲、中國等全球多個(gè)國家和地區(qū)獲批，用于結(jié)直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌等10多種腫瘤的一線治療，其療效及安全性已得到多項(xiàng)臨床試驗(yàn)的證實(shí)。

直腸癌靶向治療藥物：雷莫蘆單抗(Cyramza)

FDA已批準(zhǔn)新的血管生成抑制劑雷莫蘆單抗(商品名：Cyramza，美國禮來制藥)適用于結(jié)直腸癌治療。雷莫蘆單抗是一種血管內(nèi)皮生長因子受體2拮抗劑，并且被視為初個(gè)血管生成抑制劑貝伐單抗的后繼藥物。

RAISE研究是一項(xiàng)全球多中心、隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照的Ⅲ期臨床研究，分析轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌在一線含貝伐珠單抗治療進(jìn)展后，二線應(yīng)用化療聯(lián)合雷莫蘆單抗能否延長患者生存。該研究結(jié)果2015年4月在Lancet Oncology發(fā)表，雷莫蘆單抗聯(lián)合FOLFIRI方案組患者中位OS為13.3個(gè)月，優(yōu)于FOLFIRI化療組的11.7個(gè)月。

直腸癌靶向治療藥物：Ziv-aflibercept (Zaltrap)

2012年8月3日，美國食品和藥物管理局批準(zhǔn)ziv-aflibercept注射劑(Zaltrap，賽諾菲美國有限公司)與5-氟尿嘧啶(5-FU)、亞葉酸鈣、伊立替康(FOLFIRI)聯(lián)合使用，用于治療對(duì)含奧沙利鉑(oxaliplatin)方案耐藥或病情惡化的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(mCRC)患者。Ziv-aflibercept(以前稱為aflibercept)是一種重組融合蛋白，由與人IgG1免疫球蛋白的Fc部分融合的人血管內(nèi)皮生長因子受體1和2胞外結(jié)構(gòu)域的血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)結(jié)合部分組成。

這一批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、全世界、多中心試驗(yàn)的結(jié)果，該試驗(yàn)招募了在接受奧沙利鉑聯(lián)合化療期間或之后6個(gè)月內(nèi)病情惡化的mCRC患者，無論之前是否接受貝伐單抗。試驗(yàn)結(jié)果指出ziv-aflibercept和安慰劑組患者的平均操作系統(tǒng)分別為13.5個(gè)月和12.06個(gè)月。ziv-aflibercept的中位無進(jìn)展生存期為6.9個(gè)月，而安慰劑組的為4.7個(gè)月，[HR 0.76 (95%置信區(qū)間:0.66，0.87)，p=0.00007)。

直腸癌靶向治療藥物：西妥昔單抗(Erbitux)

西妥昔單抗(Erbitux)是全球初個(gè)靶向表皮生長因子受體(EGFR)的IgG1單克隆抗體。1997年經(jīng)FDA批準(zhǔn)在美國上市，用于治療轉(zhuǎn)移型結(jié)腸直腸癌，之后又批準(zhǔn)其治療頭頸癌;2004年經(jīng)CFDA批準(zhǔn)在國內(nèi)上市。

直腸癌靶向治療藥物：帕尼單抗(Vectibix)

Vectibix于2006年9月初次獲FDA批準(zhǔn)，作為一種單藥治療方法，用于標(biāo)準(zhǔn)化療(含氟尿嘧啶、奧沙利鉑、伊立替康)后已發(fā)生癌細(xì)胞擴(kuò)散的結(jié)直腸癌患者的治療，是FDA批準(zhǔn)的初個(gè)全人源化抗EGFR抗體，該藥的獲批，是基于疾病無進(jìn)展生存期(PFS)數(shù)據(jù)。

2014年5月23日，F(xiàn)DA已批準(zhǔn)Vectibix(帕尼單抗，panitumumab)聯(lián)合FOLFOX(一種基于奧沙利鉑的化療方案)，用于野生型KRAS(外顯子2)轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(mCRC)患者的一線治療。此次批準(zhǔn)，標(biāo)志著Vectibix成為初個(gè)也是僅有的一個(gè)與FOLFOX聯(lián)合用于野生型KRAS mCRC一線治療時(shí)能夠提供顯著生存利益的生物制劑。同時(shí)，此次批準(zhǔn)，也使此前加速單藥治療方法批準(zhǔn)轉(zhuǎn)變?yōu)橥耆鷾?zhǔn)。

直腸癌靶向治療藥物：Regorafenib(Stivarga)

Regorafenib (Stivarga) 是是一種多重激酶的小分子抑制劑，可以抑制多種會(huì)影響血管新生激酶如 VEGF1、VEGF2、TIE2等，并能抑制癌化基因如KIT、RAF1，阻斷刺激腫瘤細(xì)胞增生的激酶如PDGFR、FGFR。

根據(jù)一個(gè)大規(guī)模包括16個(gè)國家、114個(gè)醫(yī)學(xué)中心的第3期臨床試驗(yàn)(CORRECT試驗(yàn))中，針對(duì)760位曾接受過多種化療及標(biāo)靶藥物治療、但疾病控制未達(dá)預(yù)期的轉(zhuǎn)移性大腸直腸癌患者，顯示使用Regorafenib(Stivarga)治療的中位總存活期為6.4個(gè)月，使用安慰劑為5個(gè)月;

使用Stivarga治療的無進(jìn)展存活期中位數(shù)為2個(gè)月，使用安慰劑為1.7個(gè)月，這些數(shù)據(jù)差異在統(tǒng)計(jì)上皆為有意義的結(jié)果，也就是說對(duì)于傳統(tǒng)治療無效的病人使用此藥有機(jī)會(huì)延長壽命。因此，美國食品藥物管理局(FDA)在2012年9月核準(zhǔn)Regorafenib(Stivarga)用于轉(zhuǎn)移性大腸直腸癌的治療。

以上就是小編為大家整理的治療直腸癌的國內(nèi)外靶向治療藥物了，目前以上這些靶向治療藥物還未全部在國內(nèi)上市，如Ziv-aflibercept (Zaltrap)、Regorafenib(Stivarga)等，因此越來越多的直腸癌患者希望可以去國外治療獲得更有效的治療方案。厚樸方舟作為國內(nèi)知名海外醫(yī)療機(jī)構(gòu)，與世界知名的大型權(quán)威癌癥治療醫(yī)院均有著良好的合作關(guān)系，可以為患者提供更有效的治療方案，解決患者的就醫(yī)難題。

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