非小細胞
肺癌是現(xiàn)在比較常見的一種腫瘤疾病，因為患病人群較多，也是很多醫(yī)學科研人員比較關注的一塊內(nèi)容。特別是美國對小細胞癌的治療更是關注，那么今天我們一起來看看克唑替尼（賽可瑞）使用說明，希望可以給您帶來幫助！
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作用靶點及機制??
靶點：
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在NSCLC患者中，除ALK突變影響腫瘤細胞的生長外，c-met異常表達也調(diào)節(jié)腫瘤細胞增殖。因此，克唑替尼用于ALK融合突變和c-met基因突變的NSCLC患者。同時，有研究表示克唑替尼也可作用于ROS-1基因突變的患者。
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作用機制：
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克唑替尼以ALK和c-met作為靶點，抑制腫瘤細胞信號的激活及傳導，降低腫瘤細胞的生長、侵襲、轉移，較終促進腫瘤細胞的死亡。
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適應人群與用法??
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本品適用于以下患者治療：
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1、間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉移性NSCLC患者；
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2、ROS1突變的轉移性NSCLC患者。
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用量：本品建議在有使用經(jīng)驗的醫(yī)療機構中并在特定的專業(yè)技能人員指導下使用。并獲得經(jīng)充分證實的ALK 陽性評估結果。
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膠囊劑，規(guī)格包括250mg和200mg兩種。介紹劑量為250mg/次，每日兩次口服（早晚確定時間各服一粒）。應整粒吞服膠囊，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打開膠囊，與食物同服或不同服均可，但要注意不應與葡萄籽，西柚汁等同服。若漏服一劑膠囊，則應下次補服漏服的劑量。如果在服藥后嘔吐，則在正常時間服用下一劑即可。直至疾病進展或患者無法耐受。并根據(jù)患者狀態(tài)和不良反應情況酌情減量。
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常見不良反應及處理??
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（1）疲勞乏力、水腫：服用克唑替尼治療的患者血清游離睪酮和總睪酮水平低，可能會導致疲勞，在停藥后激素水平恢復正常。水腫不需要特別處理，適度的鍛煉身體會幫助減少水腫的癥狀。
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（2）神經(jīng)病變：可出現(xiàn)視覺異常及味嗅覺異常。一般不需要特別干預，應注意生活習慣，避免夜間駕駛及減少長時間用電子產(chǎn)品。若有嚴重有眼部不適則盡快就醫(yī)檢查。
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（3）厭食、反胃、嘔吐：可少食多餐，多吃有營養(yǎng)和清淡容易消化的食物，少吃甜食和易產(chǎn)氣的食物，可以進行適量的運動，服用助消化片。若服用止吐藥時，要注意某些止吐藥與克唑替尼同時應用的副作用?！ ?/div>
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（4）肝功能損傷：是克唑替尼常見的副作用之一，患者應定期監(jiān)測肝功能，出現(xiàn)異常時可在醫(yī)生指導下應用保肝、退黃的藥物。如發(fā)生3/4級肝功能損傷應減小藥量或停藥。
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（5）心臟毒性：可引起心動過緩，
心律失常等?；颊叻帟r要注意進行癥狀體征的監(jiān)測。處理一般需要減少藥量，等癥狀減輕，心率恢復后可以恢復劑量，否則應減量服用。
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（6）間質(zhì)性肺?。褐委熯^程中患者也要注意監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的風險，特別是病人本身有肺部其他疾病時。若出現(xiàn)發(fā)燒，呼吸急促、缺氧、胸悶等癥狀時應及時就醫(yī)。
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需要注意的是，當出現(xiàn)不良反應需要減量時，若減至250mg/天仍然不耐受，則需要長久停止服藥。
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只有有效地預防、早發(fā)現(xiàn)、及時處理這些副作用，才能更好的進行后續(xù)的治療。
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聯(lián)合用藥??
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（1）綜合運用手術、全腦放療+殘留灶補量放療、克唑替尼：用于治療ROS1融合基因陽性伴有腦轉移的NSCLC患者,可有效控制顱內(nèi)病灶。
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（2）克唑替尼聯(lián)合紫杉醇和順鉑：對治療ALK陽性NSCLC具有較好的臨床效果,可降低血清腫瘤標志物水平,延長無進展生存期,提高患者的生存率,具有一定的臨床推廣應用價值。
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（3）克唑替尼聯(lián)合沙利度胺：治療老年晚期NSCLC的臨床效果優(yōu)于常規(guī)靶向治療,可提高患者生活質(zhì)量,可耐受不良反應。?
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（4）克唑替尼聯(lián)合復方苦參注射液：相對單一應用易產(chǎn)生耐藥性的缺點,二者運用可有效提高克唑替尼的敏感性。
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耐藥了怎么辦？??
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患者在開始服用克唑替尼后效果顯著，但大部分患者在用藥1年左右疾病開始復發(fā)。
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我們將耐藥機制分為以下3類：
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（1）ALK突變：ALK突變是克唑替尼治療后耐藥的一個主要原因，可分ALK二次突變和ALK融合基因拷貝數(shù)擴增這兩類。
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（2）旁路途徑的激活：這些旁路的激活可以使腫瘤細胞繞過 ALK 信號通路的限制，實現(xiàn)自身的增殖和侵襲。
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（3）ALK 融合基因的缺失：導致克唑替尼對ALK突變患者作用及效果的喪失。
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克唑替尼耐藥的治療方案：
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（1）繼續(xù)服用克唑替尼：發(fā)生耐藥后，體內(nèi)還有一部分腫瘤細胞仍可被克唑替尼所抑制，故繼續(xù)服藥可持續(xù)獲益。
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（2）換用第2代 ALK 抑制藥：其不僅對ALK陽性的NSCLC患者在未服用克唑替尼時有效，同時也對克唑替尼耐藥后的患者有良好的效果。包括色瑞替尼及阿雷替尼。
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（3）熱休克蛋白90（HSP90）抑制藥：對未應用克唑替尼的NSCLC有效，也對克唑替尼耐藥后的患者有一定效果。
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（4）聯(lián)合化療：聯(lián)合其他化療藥物可抑制腫瘤的發(fā)生發(fā)展。
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