Velcade（硼替佐米）是一種可用于靜脈注射的抗腫瘤藥物。蛋白酶體是存在于所有細胞中的酶復(fù)合物，并在降解控制細胞周期和細胞過程的蛋白質(zhì)中發(fā)揮重要作用。通過阻斷蛋白酶體，Velcade破壞了許多生物學(xué)途徑，包括與癌細胞的生長和存活有關(guān)的途徑。
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用于注射的Velcade用于治療已經(jīng)接受至少兩種先前治療的多發(fā)性骨髓瘤患者，并且已經(jīng)證明了在 一次治療中的疾病進展。


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介紹劑量的Velcade為1.3mg / m 2 /劑量，作為推注靜脈內(nèi)注射，每周兩次，持續(xù)兩周，隨后為10天休息。
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臨床結(jié)果
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Velcade的有效性是基于回應(yīng)率。沒有證明臨床益處??的對照試驗，如生存率的改善。Velcade的FDA批準(zhǔn)是基于202個受試者的開放標(biāo)簽，單臂，多中心研究。每周施用靜脈注射Velcade 1.3mg / m2 /劑量的靜脈注射2周，隨后進行10天的休息期（21天治療周期），較多8個治療周期。該研究采用劑量改變?yōu)槎拘?。對Velcade治療有反應(yīng)的受試者在延長研究中被允許繼續(xù)治療。
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結(jié)果顯示52例（27.7％）受試者達到總體反應(yīng)率，5例（2.7％）達到完全緩解，47例（25％）達到部分緩解，33例（17.6％）顯示臨床緩解。Kaplan-Meier估計中位反應(yīng)持續(xù)時間為365天。
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完全反應(yīng)需要通過免疫固定至少兩次測定，至少兩次測定，血液和尿液中原始的單克隆蛋白質(zhì)100％消失，而在133個骨髓中<5％漿細胞至少兩次測定至少6周，穩(wěn)定的骨病和鈣。
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部分反應(yīng)需要至少2次至少6周，血液骨髓蛋白降低50％，尿骨髓蛋白降低90％，穩(wěn)定的骨病和鈣。
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臨床緩解（SWOG）要求至少2次至少6周，骨骼疾病和鈣穩(wěn)定的血清骨髓瘤蛋白降低75％和/或尿細胞骨架蛋白的90％。
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副作用
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與使用Oxytrol相關(guān)的不良事件可能包括（但不限于）以下內(nèi)容：
乏力、惡心、腹瀉、食欲下降、便秘、血小板減少、外周神經(jīng)病變、發(fā)熱、嘔吐、貧血、頭痛、失眠、浮腫
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行動機制
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基于臨床前研究，硼替佐米似乎在體外對各種癌細胞類型具有細胞毒性。硼替佐米在非臨床腫瘤模型（包括多發(fā)性骨髓瘤）中導(dǎo)致體內(nèi)腫瘤生長的延遲。
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復(fù)方硼替佐米是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體的糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質(zhì)復(fù)合物，可以使泛素化的蛋白質(zhì)降解。這些途徑在調(diào)節(jié)特定蛋白質(zhì)的細胞內(nèi)濃度方面發(fā)揮重要作用，從而保持細胞內(nèi)的平衡。26S蛋白酶體的抑制可以防止這種靶向的蛋白水解，其可以影響細胞內(nèi)的多個信號級聯(lián)。正常機制的這種破壞可能導(dǎo)致癌細胞死亡。

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