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美國科學家研制治療乳腺癌新型藥物分子

【本文為疾病百科知識,僅供閱讀】  2018-10-15  作者:厚樸方舟  

乳腺癌是常見的惡性腫瘤,如何能更好的治療乳腺癌,一直是醫(yī)學科學家努力的目標,較近,美國科學家有望研制出治療乳腺癌的新型藥物分子,其能利用一種前所未有的機制來抑制或破壞乳腺癌細胞,尤其是那些治療那些對藥物耐受或處于轉移性癌癥階段的患者。
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這種新型分子能夠被加入到研究人員的藥物庫中,從而幫助開發(fā)降解或抑制雌激素受體的新型治療方法,雌激素受體是細胞中的一種特殊蛋白,在過去30年里,其常常能被作為乳腺癌治療方法的單一重要靶點。研究者Abhishek Sharma說道,我們所開發(fā)的這種分子的獨特優(yōu)勢就是其是一種從根本上完全不同的結構,此前研究人員并不清楚其能夠降解或抑制雌激素受體的功能,其并不是當前藥物的一種調整,而是能以完全不同的方式發(fā)揮作用。


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由于市場的潛力以及無法滿足的臨床需求,如今多家大型制藥公司斥資開發(fā)選擇性雌激素受體降解劑(SERDs),然而這些公司的方法重點關注于修飾SERDs的結構,那么問題來了,很多乳腺腫瘤會對這些藥物產生耐受性,因此為了有效抑制癌癥復發(fā)和進展,臨床上就需要對患者進行多次毒性化療,SERDs很難被制成藥片,而且在其治療過程中需要注大量注射入患者的肌肉中,這無形中就給患者帶來了更多治療痛苦,直到較近,臨床試驗中所使用的藥物由于副作用而被停用。
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如今研究人員就想通過研究尋找一種更好的方法來治療乳腺癌,文章中,他們利用一種已知的核心物質來扮演雌激素受體的良好“歸航設備”,研究者將其連接到了一系列被稱之為降解決定子(degrons)的實驗性側鏈化合物上,一旦“歸航設備”被吸附到雌激素受體上,這種降解決定子就會通過攔截癌細胞蛋白處理機器并將其傳遞到受體上的方式來對雌激素受體進行降解。
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后期研究者希望能夠合成出這種新型化合物的多種變體,而每一種化合物變體的開發(fā)都需要數(shù)周甚至數(shù)月時間,隨后研究者對超過12種化合物進行檢測來觀察期是否能與癌細胞的雌激素受體相互作用,這樣一來這些化合物就能夠強強聯(lián)手,不僅有效降解雌激素受體,抑制促進癌細胞生長的信號,還能阻斷雌激素受體與之相結合,更為重要的是,這些化合物還能夠明顯抑制乳腺癌細胞的生長和增殖。
研究者Sharma表示,本文研究結果非常重要,下一步我們將會從這些化合物中篩選出具備潛力的候選化合物,并對其進行深入研究,開發(fā)潛在的候選藥物在動物模型中進行試驗。

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