美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院算是美國(guó)比較權(quán)威的研究院，他們一直對(duì)癌癥領(lǐng)域多有研究，較近對(duì)于美國(guó)治療癌癥的癌癥靶向藥物也有了新發(fā)現(xiàn)，他們開發(fā)了新系統(tǒng)，發(fā)現(xiàn)了抑制多種癌癥相關(guān)酶的化合物，這個(gè)研究已經(jīng)刊登在雜志上，具體怎么回事馬上來看看吧：
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NSD2在諸如急性淋巴細(xì)胞白血病和某些類型的多發(fā)性骨髓瘤的癌癥中活性交過，因此抑制NSD2活性似乎是治療這些病癥的有希望的策略。但是，到目前為止，研究人員還未能找到任何可靠地阻斷NSD2的化學(xué)物質(zhì)。

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發(fā)現(xiàn)NSD2的化學(xué)抑制劑很困難的部分原因是該酶難以在實(shí)驗(yàn)室中操作。 NSD2修飾組蛋白，即DNA周圍的蛋白質(zhì)。由于技能原因，科學(xué)家通常會(huì)使用酶的片段和組蛋白的片段來研究這種活性。但NSD2僅適用于整個(gè)核小體。

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“NSD2這類酶非常挑剔，因?yàn)樗麄兏矚g只對(duì)整個(gè)核小體起作用，”作者說到。 通過與生物技能公司Reaction Biology合作，作者開發(fā)了涉及整個(gè)核小體的實(shí)驗(yàn)室測(cè)試流程，可用于觀察NSD2是否能夠在各種化合物存在下修飾組蛋白。團(tuán)隊(duì)測(cè)試的化合物來自NCATS龐大的生物活性化學(xué)品庫(kù)。

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但是找到可以阻斷NSD2活性的化合物只是一個(gè)開始。為了確認(rèn)在較初的大規(guī)模篩選中鑒定的化學(xué)物質(zhì)確實(shí)是具有可靠性以及可重復(fù)性，NCATS團(tuán)隊(duì)需要使用多種生化方法來確認(rèn)每種化合物的活性。

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“我們篩選了16,000個(gè)分子，我們得到了174個(gè)陽(yáng)性的反饋，但這并不意味著它們都能正常工作，”作者說到， “當(dāng)我們通過（額外的篩選方法）縮小時(shí)，我們得到了44個(gè)分子。

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現(xiàn)在有幾個(gè)分子已經(jīng)在數(shù)次篩選中得到了證明，霍爾的團(tuán)隊(duì)希望繼續(xù)尋找可靠的NSD2抑制劑，這些抑制劑既可以用作研究工具，也有希望成為藥物。

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